[WinG]_SimoN 2008-11-23 08:28
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tcooc856 2009-2-11 04:48
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nopq768 2009-2-21 15:13
shenyi
【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色粉末；味微苦。
【[url=http://www.zhongliuxinyao.com/shenyijiaonang.htm]参一胶囊[/url]药理作用】参一胶囊由人参皂甙Rg3单一成分组成，人参皂甙Rg3是存在于传统中药人参中一种微量的四环三萜皂甙。药效学试验证实，人参皂甙Rg3口服，对多种动物移植性实体瘤具有抑制作用。与化疗合并用药，对小鼠H22腹腔水型肝癌有增强疗效作用，并能调节免疫功能，防止白细胞下降，脱发等。该药尚可抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖生长和新生血管的形成。
【参一胶囊主要成分】人参皂甙Rg3（Ginsenoside Rg3）
【参一胶囊功能与主治】培元固本，补益气血。与化疗配合用药，有助于提高原发性肺癌、肝癌的疗效，可改善肿瘤患者的气虚症状，提高机体免疫功能。
【[url=http://www.zhongliuxinyao.com/shenyijiaonang.htm]参一胶囊[/url]用法与用量】饭前空腹口服，一次2粒，一日2次。
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人参是我国名贵的传统中草药，早在二千多年前就被用来治病强身。人参皂甙是人参的有效化学成分，目前已从人参中分离出40余种人参皂甙单体成分[1]。其中重要成分20(R)-人参皂甙Rg3的研究仅有20余年历史，但其抗肿瘤作用却广受重视。现将其一般特点及抗癌机制加以综述。
1. 20(R)—人参皂甙Rg3的发现及结构特点
20(R)—[url=http://www.zhongliuxinyao.com/shenyijiaonang.htm]参一胶囊[/url]Rg3是日本学者北川勋于1980年首先制备出，并确定其分子式的。随后日本、中国、韩国、德国、美国等国家学者也不同程度地开展了对其研究。20(R)—人参皂甙Rg3是从红参(栽培人参经晒干或烘干再蒸制而成)中微量提取的，其提取率仅为0．003％，是人参二醇类四环三萜皂甙中人参皂甙，分子式为C42H72O13，分子量为784.30，化学名为：20(R)-达玛烷烯二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1-2)-β-D-葡萄吡喃糖。它可融于甲醇、乙醇，水中溶解度低，不融于乙醚、氯仿。它与20(S)-人参皂甙Rg3是同型异构体，它的降解产物是20(R)-人参皂甙Rh2[2]；尽管三者有相似之处，但功能上不尽相同，以20(R)-人参皂甙Rg3的抗肿瘤作用最为明显。
2. 20(R)-人参皂甙Rg3抗肿瘤的作用机制
2.1 抑制肿瘤细胞的增殖
国内学者富力和鲁岐应用流式细胞术研究，发现20(R)-人参皂甙Rg3可抑制肿瘤细胞的增殖，主要作用于G2期，可有效抑制肿瘤细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，使肿瘤细胞增殖速度减慢。韩萍等[3]认为人参皂甙Rg3有抗肿瘤生长的作用，且与其他抗肿瘤药物，如5-氟尿嘧啶、长春新碱、环磷酰胺、氨甲喋呤等合用，有明显的协同作用。
2.2 抑制肿瘤细胞浸润
Mochizuki等[6]在B16-BL6黑色素瘤和26-M3.1结肠腺癌引起肺转移的试验中，比较从红参中提取的母核相近的3种人参皂甙：20(R)-人参皂甙Rg3和20（s）-人参皂甙Rg3及人参皂甙Rb2抗肿瘤的作用。结果表明：20(R)-人参皂甙Rg3和20(s)-人参皂甙Rg3有抑制B16—BL6黑色素瘤细胞浸润基底膜、抑制肿瘤细胞与纤维粘连蛋白和层粘连蛋白的粘附和入侵的作用，并且抑制肿瘤周围新生血管的形成，故有抑制B16-BL6黑色素瘤肺转移的作用(但不抑制肿瘤大小的变化);而人参皂甙Rb2则无此作用。在26—M3.1结肠腺癌引起肺转移的试验中，20(R)-人参皂甙Rg3和20(S)-人参皂甙Rg3及人参皂甙Rb2均有抑制肺转移的作用；20(R)-人参皂甙Rg3和20(S)-人参皂甙Rg3口服或静脉给药均有此作用，人参皂甙Rb2只有静脉给药时才有此作用。
Iishi等[7]报告：20(R)-人参皂甙Rg3能抑制Wistar大鼠大肠腺癌的腹膜转移，5mg／kg剂量时腹膜转移率由57％下降到13％。
2.4 抑制胃癌诱导的血管内皮细胞增殖
王杰军等[8]研究发现：20(R)-人参皂甙Rg3虽对血管内皮细胞增殖没有直接的影响，对胃癌细胞增殖没有影响，且经Rg3作用后的胃癌细胞条件培养液不影响对血管内皮细胞的促增殖作用，但Rg3能抑制胃癌细胞条件培养液诱导的血管内皮细胞增殖。其机理可能是通过下调增殖期血管内皮细胞相关生长因子受体的表达，使血管内皮细胞对肿瘤细胞分泌的生长因子的敏感性降低，从而影响血管内皮细胞的增殖。
I期临床试验：人体耐受性试验表明[url=http://www.zhongliuxinyao.com/shenyijiaonang.htm]参一胶囊[/url]安全范围广，所推荐的Ⅱ期临床试用剂量(0．8mg／kg／d)无任何毒副作用；人体药物代谢动力学试验结果表明，口服吸收良好，给药15—30分钟后血液中即可检出药物吸收峰，给药1.0—1.5小时后血药浓度达至高峰，其半衰期为(4．84土1.41)小时：在所试剂量范围内(0.8—3.2mg／kd／d)，随剂量增大，血药最大浓度成正比增大，提示人参皂甙药物代谢动力学规律属于一级动力学吸收、消除过程。